Duke Üniversitesi’nde geliştirilen deneysel ağrı kesici SBI-810, duyusal nöronlarda ve omurilikte bulunan nörotensin reseptörü 1’i (NTSR1) hedefleyerek, opioidlerin tehlikeli yan etkileri olmaksızın güçlü ağrı kesici etki sunuyor.
Duke Üniversitesi Tıp Fakültesi’nde geliştirilen deneysel bir ilaç, opioidlerin tehlikeli yan etkileri olmaksızın güçlü ağrı kesici etki sunma potansiyeli taşıyor. Bu ilaç, tıp dünyasında opioid bağımlılığı krizine karşı yeni bir umut ışığı olarak değerlendiriliyor.
Hedef Odaklı Mekanizma: SBI-810
SBI-810 olarak adlandırılan ilaç, sinirler ve omurilik üzerinde bulunan belirli bir reseptörü hedeflemek üzere tasarlanmış yeni nesil bileşiklerin bir parçasıdır. Geleneksel opioidler birden fazla hücresel yolu ayrım gözetmeksizin etkilerken, opioid dışı bir tedavi olan SBI-810, daha odaklanmış bir yaklaşım benimsiyor. Bu bileşik, yalnızca bağımlılıkla bağlantılı öforik “yüksek” etkiyi önleyen spesifik bir ağrı kesici yolu olan beta-arrestin-2 sinyalini aktive ediyor.
Çalışmanın kıdemli yazarı ve Duke Anesteziyoloji Translasyonel Ağrı Tıbbı Merkezi’nin yöneticisi olan Anesteziyoloji ve Nörobiyoloji araştırmacısı Dr. Ru-Rong Ji, “Bu bileşiği heyecan verici kılan şey, hem ağrı kesici olması hem de opioid olmamasıdır,” dedi.
Daha da cesaret verici olanı ise, ilacın opioidlerin zamanla hastalarda daha güçlü ve sık dozlara ihtiyaç duymasına neden olan kabızlık ve tolerans oluşumu gibi yaygın yan etkileri önlemesidir.
Fare Modellerinde Gözlemlenen Etkiler
Cell dergisinde 19 Mayıs’ta yayınlanan araştırmaya göre, fareler üzerinde yapılan testlerde SBI-810 tek başına iyi sonuçlar verdi. Kombinasyon halinde kullanıldığında ise opioidleri daha düşük dozlarda daha etkili hale getirdi. Bu durum, opioid kullanımının azaltılmasına potansiyel bir yol sunuyor.
Araştırmacılar, cerrahi kesiklerden, kemik kırıklarından ve sinir yaralanmalarından kaynaklanan ağrıyı bazı mevcut ağrı kesicilerden daha etkili bir şekilde giderdiğini belirttiler. Farelere enjekte edildiğinde, sakınma ve yüz buruşturma gibi kendiliğinden oluşan rahatsızlık belirtilerini azalttığı gözlemlendi.
Duke bilim insanları, SBI-810’u hastanelerde kullanılan daha yeni bir opioid türü olan oliceridine ile karşılaştırdı ve SBI-810’un bazı durumlarda daha az sıkıntı belirtisiyle daha iyi çalıştığını buldu. Morfin gibi opioidlerin aksine, SBI-810 tekrarlayan kullanımdan sonra toleransa neden olmadı. Ayrıca, sinir ağrısı için yaygın bir ilaç olan gabapentin’den daha iyi performans gösterdi ve gabapentin ile sıkça görülen sedasyon veya hafıza sorunlarına neden olmadı.
Opioid Krizi Bağlamında Acil İhtiyaç
Uyuşturucu aşırı doz ölümleri azalıyor olsa da, hala her yıl 80.000’den fazla Amerikalı, çoğunlukla opioidlerden kaynaklanan nedenlerle hayatını kaybediyor. Aynı zamanda, ABD nüfusunun üçte birini kronik ağrı etkiliyor. Bu istatistikler, güçlü, etkili ancak bağımlılık yapmayan ağrı kesici alternatiflerine olan acil ihtiyacın altını çiziyor.
Araştırmacılar, ilacın cerrahi sonrası iyileşenler veya diyabetik sinir ağrısı çekenler için hem kısa süreli hem de kronik ağrının tedavisinde daha güvenli bir seçenek olabileceğini belirtiyor.
Çift Etkili Bir Yaklaşım
Araştırmacılar, bileşiğin hem periferik (çevresel) hem de merkezi sinir sistemleri üzerindeki çift etkisinin, ağrı tıbbında yeni bir denge sağlayabileceğini ifade ettiler: çalışacak kadar güçlü, ancak zarar vermekten kaçınacak kadar spesifik. NTSR1 reseptörünün duyusal nöronlarda, beyinde ve omurilikte eksprese edildiği belirtiliyor, bu da onu akut ve kronik ağrının tedavisi için umut vadeden bir hedef haline getiriyor.
Gelecek Adımlar ve Destek
SBI-810 erken geliştirme aşamasında olmakla birlikte, Duke araştırmacıları yakında insan denemelerini başlatmayı hedefliyorlar ve bu keşif için çok sayıda patent güvence altına alındı. Çalışma NIH (Ulusal Sağlık Enstitüleri) ve Savunma Bakanlığı tarafından desteklendi.
Derleyen: Enis Yabar
